⦁ La cocaïne (ester méthylique de la benzoylecgonine= benzométhylecgonine) est toujours rapidement métabolisée :
⦁ In vivo à pH physiologique (hydrolyse de la fonction méthylester)
⦁ Par voie enzymatique : des butyrylcholinestérases ou des carboxylestérases de type 1 (hCE-1) = enzymes non spécifiques présentes dans le plasma et le foie
⦁ Ces voies transforment 30 à 50 % de la cocaïne en Benzoylecgonine (BZE)
⦁ T ½ de la BZE= 4 à 7 h quelle que soit la voie d’administration
⦁ BZE = marqueur majeur de la consommation de cocaïne
⦁ Au plan quantitatif, le second métabolite = ecgonine méthylester (EME)
⦁ EME obtenu par hydrolyse par des butyrylcholinestérases ou des hCE de type 2 (hCE-2)
⦁ Ces voies transforment 20 à 40 % de la cocaïne en EME
⦁ EME est un métabolite majeur mais il est inactif
⦁ T ½ de l’EME est de 3 à 5.5h
⦁ BZE et EME sont métabolisés à leur tour en Ecgonine
⦁ Ecgonine apparait plus tardivement, mais sera détectée dans les urines jusqu’à 98 h après la prise
⦁ Une voie métabolique hépatique mineure forme la norcocaine (NC) qui est un dérivé dé-méthylé de la cocaïne
⦁ 5 à 6 % de la dose de cocaïne
⦁ NC est un métabolite actif, il est impliqué dans l’apparition de la fibrose cardiaque et hépatique vues chez le consommateur chronique
⦁ En présence d’éthanol, 2 à 10 % de la cocaïne sont transformés en cocaéthylène
⦁ Actif et participe à la cardiotoxicité de la cocaïne
⦁ T ½ est de 2.5 à 6 h
⦁ Témoigne de l’absorption simultanée ou à peu de distance de cocaïne et d’alcool
⦁ Il existe d’autres métabolites de la cocaïne :
⦁ M- et p-hydroxycocaïne, m-hydroxybenzoylecgonine, ecgonidine…
⦁ Peuvent permettre de discriminer une prise de cocaïne d’une contamination externe
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la cocaïne c'est pas drole ok plank ? 